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湘北威尔曼制药股份有限公司与国家知识产权局专利复审委员会第200710047441.7号香豆草醚类化合物及其组合物的用途的发明专利申请驳回复审行政纠纷案
添加时间:2015-1-1 20:56:46     浏览次数:605

北京市第一中级人民法院

行政判决书

(2013)一中知行初字第323号

原告湘北威尔曼制药股份有限公司,住所地湖南省浏阳市洞阳乡(生物医药园内)。

法定代表人孙明杰,董事长。

委托代理人戴锦良,广东胜伦律师事务所律师。

委托代理人俞强。

被告国家知识产权局专利复审委员会,住所地北京市海淀区北四环西路9号银谷大厦10-12层。

法定代表人张茂于,副主任。

委托代理人杜文华,男,国家知识产权局专利复审委员会审查员。

委托代理人刘洋,男,国家知识产权局专利复审委员会审查员。

原告湘北威尔曼制药股份有限公司(简称威尔曼公司)因发明专利申请驳回复审行政纠纷一案,不服被告国家知识产权局专利复审委员会(简称专利复审委员会)于2012年7月24日作出的第46193号发明专利复审请求审查决定(简称第46193号决定),于法定期限内向本院提起行政诉讼。本院于2013年1月23日受理后,依法组成合议庭,并于2013年3月6日依法公开开庭审理了本案。原告威尔曼公司的委托代理人戴锦良、俞强,被告专利复审委员会的委托代理人杜文华、刘洋到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。

第46193号决定系专利复审委员会针对威尔曼公司申请的第200710047441.7号发明专利申请(简称本申请)不服国家知识产权局的驳回决定所提出的复审请求作出的。专利复审委员会在该决定中认为:

一、审查文本的认定

鉴于威尔曼公司在提出复审请求和答复复审通知书时对本申请的申请文件均未进行修改,第46193号决定所针对的文本为驳回所针对的文本,即申请日提交的摘要和说明书第1-153段,以及2011年6月29日提交的权利要求第1-10项。

二、具体理由的阐述

权利要求1所要求保护的技术方案不具备《中华人民共和国专利法》(简称《专利法》)第二十二条第三款规定的创造性。对比文件1公开了旱莲草提取物的免疫调节活性,测定了吞噬指数、白细胞计数、抗体反应,其中明确公开了旱莲草提取物对环磷酰胺导致的骨髓抑制(与本申请实施例2和4所用的环磷酰胺致小鼠白细胞减少症的模型相同)的作用,测定了白细胞的变化,其中提取物含1.6%的蟛蜞菊内酯,结果显示白细胞数显著升高。权利要求1与对比文件1公开的内容相比,区别在于:权利要求1要求保护的是化合物(包括蟛蜞菊内酯)的用途,而对比文件1公开的是含有所述化合物的旱莲草提取物的用途。由于对比文件1还公开了蟛蜞菊内酯作为旱莲草提取物的主要成分,因而可作为治疗活性的标记化合物,同时对比文件1还教导了:基于所获得结果的显著性差异,旱莲草提取物具有免疫调节活性包括白细胞数显著升高的可能原因是因为存在酚性蟛蜞菊内酯(1.6%),且与已知的酚类化合物作为有效的免疫调节剂一致,因此对比文件1给出了蟛蜞菊内酯化合物作为有效的免疫调节剂包括白细胞数显著升高的技术启示,因此将包括蟛蜞菊内酯及其结构类似的式I所示的香豆草醚类化合物(包括单用纯化合物)或其药学上可接受的盐或酯试用于预防或治疗白细胞减少,对所属技术领域的技术人员来说是显而易见的,而且其用于制备预防或治疗白细胞减少的组合物中也没有取得预料不到的技术效果,因此该权利要求所要求保护的技术方案不具备突出的实质性特点和显著的进步,因而不具备创造性。

权利要求2-6所要求保护的技术方案不具备《专利法》第二十二条第三款规定的创造性。权利要求2-6的附加技术特征也被对比文件1公开,另外蟛蜞菊能够获得香豆草醚类化合物是本领域所公知的。在权利要求1不具有创造性的基础上,权利要求2-6所要求保护的技术方案对所属技术领域的技术人员来说是显而易见的,而且其用于制备预防或治疗白细胞减少的组合物中也没有取得预料不到的技术效果,因此,权利要求2-6所要求保护的技术方案不具备突出的实质性特点和显著的进步,因而不具备创造性。

权利要求7的附加技术特征所述的白细胞减少被对比文件1公开(对比文件1公开的环磷酰胺诱导的骨髓抑制动物与本申请实施例2和4的环磷酰胺致小鼠白细胞减少症的模型相同),另外粒细胞为白细胞的一种,在对比文件1公开了能够治疗白细胞减少的基础上,容易想到用于治疗粒细胞减少症。在权利要求1不具有创造性的基础上,权利要求7所要求保护的技术方案对所属技术领域的技术人员来说是显而易见的,也没有取得预料不到的技术效果,因此,权利要求7所要求保护的技术方案不具备突出的实质性特点和显著的进步,因而不具备创造性。

对于权利要求8,对比文件1公开了提取物具有免疫调节活性,能够增加抗体浓度,其对环磷酰胺导致的骨髓抑制与本申请实施例2的环磷酰胺致小鼠白细胞减少症的机制类似。本领域的技术人员在此基础上容易想到其也可用于治疗免疫抑制。在权利要求1不具有创造性的基础上,权利要求8所要求保护的技术方案对所属技术领域的技术人员来说是显而易见的,也没有取得预料不到的技术效果,因此,权利要求8所要求保护的技术方案不具备突出的实质性特点和显著的进步,因而不具备创造性。

权利要求9要求保护一种组合物。对比文件1公开了含有式I所述物质的提取物,并公开了所述提取物能够治疗白细胞减少(参见权利要求1的评述)。权利要求9与对比文件1的区别在于,权利要求9中限定了式I化合物或其药学上可接受的盐或酯的含量,其还包含辅助活性成分和药学上可接受的载体。由于(1)在对比文件1公开内容的基础上容易想到采用结构类似的化合物的盐或酯(参见权利要求1的评述),其含量通过常规试验即可确定;(2)权利要求9所述的辅助活性成分为本领域常见的用于治疗白细胞减少的物质,本领域的技术人员容易想到将所述物质与式I所述物质、其盐或酯联合使用;(3)制备药物时加入药学上可接受的载体是本领域常用技术手段。在权利要求1不具有创造性的基础上得到权利要求9所要求保护的技术方案对所属技术领域的技术人员来说是显而易见的,也没有取得预料不到的技术效果,因此,权利要求9所要求保护的技术方案不具备突出的实质性特点和显著的进步,因而不具备创造性。

权利要求10的附加技术特征部分所述的制剂形式为常见的制剂形式,当权利要求9不具有创造性时,权利要求10所要求保护的技术方案对所属技术领域的技术人员来说是显而易见的,也没有取得预料不到的技术效果,因此,权利要求10所要求保护的技术方案不具备突出的实质性特点和显著的进步,因而不具备创造性。

三、对威尔曼公司相关意见的评述

关于威尔曼公司于2012年5月22日答复复审通知书所作的书面意见陈述,专利复审委员会认为:

1、对比文件1的结果“白细胞数显著升高(增加白细胞数量)”与本申请蟛蜞菊内酯用于制备预防或治疗白细胞减少的组合物的文字描述虽然不同,其实质内涵是相同的,都可以解决相同的技术问题,理由如下:首先,对比文件1明确公开了旱莲草提取物对环磷酰胺导致的骨髓抑制(与本申请实施例2和4所用的环磷酰胺致小鼠白细胞减少症的模型相同)的作用,测定了白细胞的变化,显然对比文件1与本申请研究的作用机制的模型相同,两者均提示蟛蜞菊内酯可用于环磷酰胺所致小鼠白细胞减少症。其次,本申请说明书多处例如说明书第[0042]段和[0065]段描述了:香豆草醚类化合物或其药学上可接受的盐或酯,或者含有该化合物的植物提取物具有明显的升高白细胞的作用,因而可用于治疗各种原因引起的白细胞减少,特别是有效改善放疗、化疗后病人白细胞减少的症状,有效对抗化疗药物引起的免疫抑制,提高机体的免疫反应。因此,本申请的蟛蜞菊内酯具有明显的升高白细胞的作用,威尔曼公司关于对比文件1与本申请所解决的技术问题和用途完全不同的观点是不正确的。

2、对比文件1确实明确记载了蟛蜞菊内酯属于旱莲草提取物的主要成分(major

constituent),并且还记载了“基于所获得结果的显著性差异,旱莲草提取物具有免疫调节活性包括白细胞数显著升高的可能原因是因为存在酚性蟛蜞菊内酯(1.6%),且与已知的酚类化合物作为有效的免疫调节剂一致”,因此相对于升高白细胞数等活性而言,1.6%含量的蟛蜞菊内酯为旱莲草提取物的“主要成分”以及1.6%“微量成分”的蟛蜞菊内酯是该提取物的活性成分,属于对比文件1明确公开的事实,而不是如威尔曼公司所述的一种无科学依据的猜测。

3、关于威尔曼公司所述墨旱莲提取物增加白细胞数量也可能是促进细胞生长和减少细胞死亡共同的结果,墨旱莲中很可能含有两种化合物,一种增加白细胞数目,另一种降低白细胞的死亡。专利复审委员会认为,这些仅仅是威尔曼公司的一种猜测,并没有证据予以证明。由于在研究作用机制时本申请与对比文件1所用的环磷酰胺致小鼠白细胞减少症的模型相同,因而“增加白细胞数量”与“预防或治疗白细胞减少”属于同一问题的两个方面,不能改变客观的对比文件1存在的“蟛蜞菊内酯显著升高白细胞数而用于环磷酰胺相关的白细胞减少症”的技术启示,而不论其机制是否为“促进细胞生长抑或减少细胞死亡”,也不论墨旱莲中很可能含有这样的两种化合物。

综上,专利复审委员会作出第46193号决定,维持国家知识产权局于2011年8月17日对本申请作出的驳回决定。

原告威尔曼公司诉称:一、只有含量超过50%的物质才能称为主要成分,本领域技术人员不会将1.6%含量的成分视为植物的主要成分。二、活性成分的确定必须有进一步的提取、分离和纯化,并根据提取纯度的剂量效应数据来确定,本领域技术人员无法从一个含量只有1.6%的提取物的活性来判断该成分就是活性成分。本申请是在经过了进一步的提取、分离和纯化,并根据提取纯度的剂量效应数据才确定蟛蜞菊内酯为避免化疗引起的白细胞降低的生物活性成分,故具有创造性。三、本申请与对比文件1是完全不同的作用机理。对比文件1的结论是增加白细胞,而本申请的结论是减少化疗药引起的白细胞降低。本申请明确了蟛蜞菊内酯的作用机理是避免化疗造成的白细胞减少,该机理的确定对本领域技术人员来讲不是显而易见的,故具有创造性。综上,请求人民法院判决撤销第46193号决定并判令专利复审委员会重新作出复审决定。

被告专利复审委员会辩称:一、含量只有1.6%的成分可以是主要成分。“主要”的含义在商务印书馆2005年6月第5版出版的《现代汉语词典》第1780页中的解释是:“有关事物中最重要的;其决定作用的”。因此,主要成分是最重要的成分;起决定性作用的成分。依照这种解释,主要成分与含量多少没有必然联系,例如0.9%生理盐水的主要成分是0.9%的氯化钠。进一步地,如第46193号决定所述,对比文件1明确记载了蟛蜞菊内酯属于旱莲草提取物的主要成分。二、“如何确定一种蟛蜞菊内酯成分是不是活性成分”的科研过程不是判断该成分所述活性相关用途是否具有创造性的标准。一种成分经进一步的提取、分离和纯化,并根据科学试验和数据来确定其是不是活性成分,是确定提取物药物是否具有所述用途的一般科研规律;由于对比文件1给出了蟛蜞菊内酯作为有效的免疫调节剂包括白细胞数显著升高的技术启示,因此如第46193号决定所述,权利要求1-10所要求包括的技术方案对所属技术领域的技术人员来说是显而易见的,也没有取得预料不到的技术效果,因而不具备创造性。三、蟛蜞菊内酯是增加白细胞还是避免白细胞降低,不能改变其相同用途的启示。对比文件1与本申请研究的作用机制的模型相同,两者均提示蟛蜞菊内酯可用于环磷酰胺所致小鼠白细胞减少症。其次,如本申请说明书所述,香豆草醚类化合物或其药学上可接受的盐或酯,或者含有该化合物的植物提取物具有明显的升高白细胞的作用。因此,对比文件1启示的蟛蜞菊内酯的用途与本申请所述的用途相同。综上,被告认为第46193号决定认定事实清楚,适用法律法规正确,审理程序合法、审查结论正确,原告的诉讼理由不能成立,请求人民法院维持第46193号决定。

本院经审理查明:

本案涉及申请号为200710047441.7,名称为“香豆草醚类化合物及其组合物的用途”的发明专利申请。申请人为威尔曼公司。本申请的申请日为2007年10月26日,公开日为2009年4月29日。

经实质审查,国家知识产权局原审查部门于2011年8月17日发出驳回决定,驳回了本发明专利申请。驳回决定所依据的文本为申请日提交的摘要和说明书第1-153段,以及2011年6月29日提交的权利要求第1-10项。驳回决定所针对的权利要求书如下:

“1.一种式I所示的香豆草醚类化合物或其药学上可接受的盐或酯的用途,

式中,

R1代表氢原子、羟基、甲氧基;

R2代表氢原子、羟基、C1-C8烷基;

R3和R4各自独立地选自氢原子、卤素原子、羟基、甲氧基;

其特征在于,被用于制备预防或治疗白细胞减少的组合物。

2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的药学上可接受的盐或酯是式I化合物与选自下组的酸所形成的盐或酯:氢氯酸、氢溴酸、硫酸、柠檬酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、琥珀酸、草酸、富马酸、马来酸、草酰乙酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、或羟乙磺酸。

3.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的药学上可接受的盐是式I化合物与选自下组的碱金属或碱土金属所形成的盐:钠、钾、钙或镁。

4.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的式I化合物是从菊科植物中提取的。

5.如权利要求4所述的用途,其特征在于,所述的菊科植物选自鳢肠、蟛蜞菊。

6.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的式I所示化合物是式II所示的蟛蜞菊内酯:

7.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的白细胞减少选自下组:白细胞减少症、粒细胞减少症。

8.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的组合物还用于预防或治疗免疫抑制。

9.一种组合物,其特征在于,所述的组合物含有:

(a)作为主要活性成分的0.05-99wt%的式I所示化合物或其药学上可接受的盐或酯:

式中,

R1代表氢原子、羟基、甲氧基;

R2代表氢原子、羟基、C1-C8烷基;

R3和R4各自独立地选自氢原子、卤素原子、羟基、甲氧基;

(b)有效量的选自下组的一种或多种辅助活性成分:维生素B4、辅酶A、脱氧核糖核酸、鲨肝醇、集落刺激因子、重组人类粒细胞集落刺激因子、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子;和

(c)药学上可接受的载体。

10.如权利要求9所述的组合物,其特征在于,所述组合物的剂型选自:注射剂、注射用无菌粉末、片剂、胶囊、醑剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂、酊剂、气雾剂、粉雾剂、栓剂。”

2011年12月1日,威尔曼公司对上述驳回决定不服,向专利复审委员会提出了复审请求。

经形式审查合格,专利复审委员会于2011年12月21日依法受理了该复审请求,并将其转送至原审查部门进行前置审查。原审查部门在前置审查意见书中坚持原驳回决定。随后,专利复审委员会成立合议组对本案进行审理。

2012年4月9日,专利复审委员会向威尔曼公司发出复审通知书。

2012年5月22日,针对上述复审通知书,威尔曼公司提交了意见陈述书,但未修改申请文件。

专利复审委员会经过审查,于2012年7月24日作出第46193号决定,并于2012年10月26日发文。

在本案庭审过程中,威尔曼公司明确表示如认定权利要求1不具备创造性,则认可权利要求2-10也不具备创造性;威尔曼公司在行政程序及本案庭审过程中均未对对比文件1的真实性、合法性和关联性提出异议。

另查,第46193号决定中说明对比文件1公开了“蟛蜞菊内酯作为旱莲草提取物的主要成分,因而可作为治疗活性的标记化合物”,对比文件1还记载了:“基于所获得结果的显著性差异,旱莲草提取物具有免疫调节活性包括白细胞数显著升高的可能原因是因为存在酚性蟛蜞菊内酯(1.6%),且与已知的酚类化合物作为有效的免疫调节剂一致。”威尔曼公司对前述内容均未提出异议。

上述事实有经庭审质证的第46193号决定针对的审查文本、对比文件1及当事人陈述等在案佐证。

本院认为:

鉴于本申请属于申请日在2009年10月1日之前的专利申请,根据《施行修改后的专利法的过渡办法》,本案适用2001年《专利法》。

综合各方当事人的诉辩主张,本案焦点问题是第46193号决定对本申请是否符合《专利法》第二十二条第三款的规定的认定是否合法。

《专利法》第二十二条第三款规定,发明的创造性,是指同申请日以前已有的技术相比,该发明有突出的实质性特点和显著的进步。

判断发明是否具有突出的实质性特点,就是要判断对本领域的技术人员来说,要求保护的发明相对于现有技术是否显而易见。判断要求保护的发明相对于现有技术是否显而易见,可首先确定最接近的现有技术,再确定发明的区别特征和发明实际解决的技术问题,最后判断要求保护的发明对本领域的技术人员来说是否显而易见。要从最接近的现有技术和发明实际解决的技术问题出发,判断要求保护的发明对本领域的技术人员来说是否显而易见。判断过程中,要确定的是现有技术整体上是否存在某种技术启示,即现有技术中是否给出将上述区别特征应用到该最接近的现有技术以解决其存在的技术问题(即发明实际解决的技术问题)的启示,这种启示会使本领域的技术人员在面对所述技术问题时,有动机改进该最接近的现有技术并获得要求保护的发明。如果现有技术存在这种技术启示,则发明是显而易见的,不具有突出的实质性特点。

本申请权利要求1要求保护一种香豆草醚类化合物及其组合物的用途。对比文件1公开了旱莲草提取物的免疫调节活性,其中明确公开了含1.6%蟛蜞菊内酯的旱莲草提取物对环磷酰胺导致的骨髓抑制的作用,测定了白细胞的变化,结果显示白细胞数显著升高。权利要求1与对比文件1的区别在于:权利要求1要求保护的是化合物(包括蟛蜞菊内酯)的用途,而对比文件1公开的是含有所述化合物的旱莲草提取物的用途。由于对比文件1明确记载了蟛蜞菊内酯属于旱莲草提取物的主要成分,而且对比文件1明确记载“旱莲草提取物具有免疫调节活性包括白细胞数显著升高的可能原因是因为存在酚性蟛蜞菊内酯(1.6%),且与已知的酚类化合物作为有效的免疫调节剂一致”,因此,根据对比文件1的上述教导,对比文件1已经给出了蟛蜞菊内酯化合物作为有效的免疫调节剂包括白细胞数显著升高的技术启示,本领域技术人员有动机将包括蟛蜞菊内酯及其结构类似的式I所示的香豆草醚类化合物(包括单用纯化合物)或其药学上可接受的盐或酯用于预防或治疗白细胞减少,而且其用于制备预防或治疗白细胞减少的组合物中也没有取得预料不到的技术效果,因此权利要求1所要求保护的技术方案不具备突出的实质性特点和显著的进步,不具备创造性。被告关于权利要求1不符合《专利法》第二十二条第三款规定的认定正确,本院予以支持。

原告主张对比文件1仅给出了旱莲草提取物具有免疫调节活性包括白细胞数显著升高的可能原因是“蟛蜞菊内酯”,并没有予以明确,也没有相应的实验、分析等予以佐证。对此,本院认为,首先,对比文件1明确指出旱莲草提取物具有免疫调节活性包括白细胞数显著升高的可能原因是因为存在酚性蟛蜞菊内酯,对本领域技术人员而言,已经给出了一种明确的指引,整体上显然应视为存在相应的技术启示。其次,对比文件1明确指出蟛蜞菊内酯为旱莲草提取物的主要成分,且依据对比文件1的上述指引,本领域的技术人员会根据科学试验和数据来验证其是否为活性成分,这是确定提取物药物是否具有所述用途的一般科研规律,原告所做相关实验及论证过程并不能成为本申请具有创造性的理由。因此,原告的主张并无事实和法律依据,本院不予支持。

原告还主张权利要求1的化合物(蟛蜞菊内酯)具有升高白细胞和防止白细胞减少的效果,而对比文件1公开的是旱莲草提取物可以升高白细胞,两者用途的种类和范围不同,所解决的技术问题也不同。对此,本院认为,对比文件1与本申请研究的作用机制的模型相同,两者均提示蟛蜞菊内酯可用于环磷酰胺所致小鼠白细胞减少症,而“增加白细胞数量”与“预防或治疗白细胞减少”属于同一问题的两个方面,不论其机制是促进白细胞生长还是减少白细胞死亡,其均是针对的“白细胞减少症”这一具体的适应症,即其解决的是相同的技术问题。原告的主张并无事实和法律依据,本院不予支持。

另外,原告在庭审后向本院提交的《代理词》中针对对比文件1指出“原告在庭后经核查未发现该对比文件确实存在以及在本发明申请日之前已经公开发表”,据此原告对对比文件1的证据效力不予确认。对此,本院认为,人民法院系对第46193号决定进行合法性审查,根据本院查明的事实,原告在行政程序及本案庭审过程中均未对对比文件1的真实性、合法性和关联性提出异议,且被告向本院提供了对比文件1的复印件,原告也对对比文件1所公开的内容充分发表了意见,因此,原告提供的在案证据不足以否认对比文件1的真实性、合法性和关联性,原告的诉讼理由没有事实和法律依据,本院不予认可。

综上,被告作出的第46193号决定的主要证据充分,适用法律正确,审查程序合法,依法应予维持。依照《中华人民共和国行政诉讼法》第五十四条第(一)项之规定,本院判决如下:

维持国家知识产权局专利复审委员会于二○一二年七月二十四日作出的第46193号复审请求审查决定。

案件受理费一百元,由原告湘北威尔曼制药股份有限公司负担(已交纳)。

如不服本判决,各方当事人可在本判决书送达之日起十五日内向本院提交上诉状并按对方当事人的人数提交副本,同时交纳上诉案件受理费一百元,上诉于北京市高级人民法院。

审  判  长  侯占恒

代理审判员  陈  勇

人民陪审员  郭艳芹

二0一三年四月一日

书  记  员  王  可

(门海萍编辑)

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